I dagens värld, på grund av monopolet och bristen på avancerade medicinska resurser, har växter med farmakologiska egenskaper blivit de viktigaste medicinska resurserna i utvecklingsländer. Detta område kallas traditionell medicin, inhemsk medicin eller folkmedicin. Enligt WHO-definitionen är denna teknologi baserad på typiska teorier om olika behandlingssituationer, såsom empirisk kunskap, färdigheter och praxis, och är allmänt tillämpbar på förebyggande, diagnos, förbättring eller behandling av olika sjukdomar. Bland dem har grenen "vetenskap om interaktioner mellan människor och växter" fått mer och mer utbredd uppmärksamhet. Enligt djupgående forskning om etnobotanik har många naturliga föreningar goda farmakologiska aktiviteter, såsom antioxidantaktivitet, antiinflammatorisk aktivitet och antiinflammatorisk aktivitet. Viral aktivitet, etc., så att de i viss utsträckning kan utformas till antiinflammatoriska läkemedel, smärtstillande medel, anti-spasmodika, antidiabetiska läkemedel, antivirala läkemedel och anticancerläkemedel.
Huvudkomponenten i den bittra smaken i coptis är berberin, som är berberinhydroklorid. Detta är en isokinolinalkaloid som distribueras i olika naturliga örter. Det finns i Coptis chinensis i form av hydroklorid (berberinhydroklorid). Forskning har funnit att denna förening kan användas för att behandla tumörer, hepatit och hjärt-kärlsjukdomar. hypertoni, inflammation, bakteriella och virala infektioner, diarré, behandling av sjukdomar såsom Alzheimers sjukdom och artrit.
Historien om berberinhydrokloridpulver
Berberinhydrokloridpulverupptäcktes först under perioden före Qin. Med den ytterligare fördjupningen av farmakologisk forskning har effekten av coptis registrerats i detalj i "Shen Nongs Materia Medica" från Han-dynastin i Kina. Denna bok är den tidigaste existerande boken om traditionell kinesisk medicin. Det sägs att det härstammar från Shennongs familj. , sammanställd till en bok mellan 25 och 220 e.Kr. under den östra Han-dynastin. Dess enkristallstruktur analyserades först från ett extrakt isolerat från Hydrastiscanadensis 1917.
De medicinska syftena med berberin hcl-pulver
1. Antioxidanteffekt
Under normala omständigheter upprätthåller kroppen en balans mellan antioxidanter och prooxidanter. Oxidativ stress är en skadlig process som kan vara en viktig förmedlare av skador på cellulära strukturer och därigenom inducera olika sjukdomstillstånd såsom hjärt-kärlsjukdomar, cancer, neurologiska sjukdomar och diabetes. Överproduktion av reaktiva syrearter (ROS), oftast genom överstimulering av NADPH av cytokiner eller genom den mitokondriella elektrontransportkedjan och xantinoxidas, kan leda till oxidativ stress. Experiment har visat att berberinmetaboliter och berberin uppvisar utmärkt -OH-rensande aktivitet, och deras effekter är ungefär likvärdiga med den kraftfulla antioxidanten vitamin C. Ökningen av SOD-aktivitet (superoxiddismutas) och minskningen av MDA-nivåer (en markör för lipidperoxidation). kan övervakas genom att administrera berberin till diabetiska modellråttor [1]. Ytterligare resultat visade att berberins rensningsaktivitet är nära relaterad till dess kelaterande aktivitet av ferrojoner, och C-9-hydroxylgruppen i berberin är en viktig del.
2. Antitumöreffekt
Det har funnits många rapporter om anti-cancereffekterna av berberin. Olika studier de senaste åren har visat att berberin är effektivt vid adjuvant behandling av äggstockscancer, endometriecancer, livmoderhalscancer, bröstcancer, lungcancer, kolorektal cancer, njurcancer, Det är av stor betydelse vid behandling av allvarliga cancersjukdomar som t.ex. som blåscancer och prostatacancer. Berberin kan hämma spridningen av tumörceller genom att interagera med olika mål och mekanismer. Det kan förändra uttrycket av onkogener och karcinogenesrelaterade gener för att reglera aktiviteten av relaterade enzymer och hämma proliferation.
3. Kardiovaskulär effekt
Berberine hcl-pulver spelar en avgörande roll vid behandling av hjärt-kärlsjukdomar och har ett extremt brett användningsområde. Berberin uppnår syftet med antiarytmi genom att minska förekomsten av för tidiga ventrikulära sammandragningar och hämma förekomsten av ventrikulär takykardi. För det andra är dyslipidemi en viktig riskfaktor för hjärt-kärlsjukdom och kännetecknas av ökade nivåer av totalt kolesterol, triglycerider och lågdensitetslipoproteinkolesterol (LDL), och minskade nivåer av högdensitetslipoprotein (HDL), medan berberin. dessa indikatorer kan bibehållas mycket väl. Långvarig hyperlipidemi är en viktig orsak till bildning av aterosklerotisk plack. Det har rapporterats att berberin påverkar LDL-receptorer i leverceller för att minska humana serumkolesterolnivåer i hepatocyter. Inte bara det, berberin har positiva inotropa effekter och har använts för att behandla kronisk hjärtsvikt.
Den framtida utvecklingen av berberinhydrokloridpulver
Även om berberin hcl-pulver har använts i stor utsträckning i klinisk praxis, är en nackdel som inte kan ignoreras att det tillhör BCS klass II-läkemedel och har dålig vattenlöslighet, vilket inte bidrar till patientens absorption. Därför är hur man utvecklar lämpliga läkemedel för närvarande ett problem. Problem som ska lösas.
Den lösning som vanligtvis används inom apotek för att öka vattenlösligheten är vanligtvis att tillsätta en stor mängd vattenlösliga hjälpämnen, men problemen som följer med det är minskad dosflexibilitet och patientföljsamhet. Därför behövs ett mer rimligt sätt för läkemedels biotillgänglighet. grad av förbättring. Vanligt använda metoder inkluderar amorfa dispersioner, farmaceutiska salter och läkemedelssamkristaller, men amorfa ämnen kräver vanligtvis fortfarande hjälpämnen för att bibehålla sin stabilitet, medan tillämpbarheten av salter är allmänt tillämpbar på läkemedel med joniserbara grupper. Däremot visar läkemedelseutektiken sin överlägsenhet: enkel process, låg kostnad och utmärkt effekt.
Det finns två huvudtyper av befintliga läkemedelssamkristalldesigner för berberinhydroklorid. Den ena är att bilda en samkristall med sura ligander, och den andra är att bilda en samkristall med flavonoider. Den förra har en större förbättring i biotillgänglighet, men om liganden kan användas för långvarig klinisk användning återstår att verifiera. Medan samkristalldesignen med flavonoider inte har en lika bra förbättring av biotillgängligheten som den förra, är den smart designad genom kristallteknik. Metoden förbättrar kombinationen av två småmolekylära läkemedel, vilket tillsammans kan förbättra effektiviteten av båda. Det är en relativt framgångsrik metod för att förbättra fysikaliska och kemiska egenskaper.
Bildkälla:《Två cokristaller av berberinklorid med myricetin och dihydromyricetin: kristallstrukturer, karaktärisering och antitumöraktiviteter uttrycker ,doi: 10.1021/acs.cgd.9b00939)
Nu för tiden,Berberinhydrokloridpulverkan syntetiseras artificiellt och modifieras genom kristalltekniska metoder med låg kostnad och avancerad teknologi. Med utvecklingen av medicinsk forskning och fördjupningen av kemisk forskning kommer berberinhydroklorid säkert att visa fler medicinska egenskaper. Använd effekter. Å ena sidan har berberinhydroklorid inte bara uppnått anmärkningsvärda resultat i traditionell farmakologisk forskning om antibakteriell, antiviral, antiinflammatorisk, anti-tumör, antidiabetiker och behandling av hjärt- och kärlsjukdomar, utan dess kristalltekniska design och morfologisk analys har också utbredd oro. På grund av dess anmärkningsvärda botande effekt och låga biverkningar har den stor potential i klinisk tillämpning och har breda utsikter. Med utvecklingen av cellbiologi kommer den farmakologiska mekanismen för berberin att belysas från cellnivå till molekyl- och målnivå, vilket ger en mer teoretisk grund för dess kliniska tillämpning.